CBD, PEA : ce qu’il faut savoir sur ces anti-douleurs

Mal de dos, mal aux dents, mal à la tête, mal au ventre… La douleur n’épargne personne et elle est trop souvent négligée. Plutôt que de serrer les dents ou d’avaler un comprimé d’ibuprofène ou de paracétamol, aux effets secondaires loin d’être anodins, testez deux nouveaux antidouleurs naturels, le CBD, extrait du cannabis, et le PEA, un acide gras. Démonstration faite, ils soulagent pour de bon, sans accoutumance ni dépendance !

Les mécanismes biologiques intimes de la douleur sont extrêmement complexes. Durant plus de trois décennies, le professeur John Wood, un neurobiologiste de l’université de Londres, s’est consacré à la recherche pour décrypter comment se forment et se transmettent les signaux douloureux. Dans les années 2000, il entend parler d’un jeune Pakistanais qui divertit les foules en marchant sur des charbons ardents, ou en se poignardant avec des couteaux ! Selon la rumeur, le jeune garçon ne semble pas ressentir la douleur, une caractéristique qu’il partage avec d’autres membres de son clan familial. Wood émet l’hypothèse que ce jeune Pakistanais possède des variations sur certains gènes qui influencent la résistance à la douleur. Vérification faite, le jeune homme souffre bien d’une mutation désactivant une protéine-clé, connue sous le nom de Nav1.7, sur un gène régulant les neurones sensibles à la douleur. Quand la protéine fonctionne bien, Nav1.7 transmet les signaux de la douleur ou de l’inconfort au cerveau et lorsqu’elle est défectueuse, la transmission est stoppée. Vous aimeriez vous aussi pouvoir parfois désactiver Nav1.7 et ne plus avoir mal ? Sachez quand même que ce jeune homme est décédé à l’âge de 14 ans des suites d’hémorragies internes subies peu après avoir sauté dans le vide depuis un toit. Comme lui, tous ceux qui ne perçoivent pas les sensations douloureuses ont tendance à ne pas faire de vieux os. La douleur est essentielle et même vitale, car elle vous alerte précocement pour vous tenir éloigné d’un danger. Vous frôlez un buisson épineux et instinctivement, vous reculez le bras avant de vous couper profondément ou vous éloignez précipitamment votre main d’une plaque brûlante avant d’être gravement brûlé. Par contre, la douleur n’est plus protectrice pour l’organisme lorsqu’elle intervient sans cause connue ou qu’elle persiste bien après la disparition du danger.

douleurs au corps

Douleurs au corps – source : spm

La douleur, une énigme persistante

Aujourd’hui, 1  Français sur 4 souffre de douleur chronique (une douleur non liée à une blessure récente et qui dure depuis 3 mois au moins), ce qui représente pour des millions de personnes une dégradation de leur qualité de vie. Malgré le nombre colossal d’études axées sur la compréhension des mécanismes de la douleur, le phénomène reste énigmatique à bien des égards. On sait que lorsque la peau, les muscles ou les articulations sont agressés, des récepteurs captent l’information, puis celle-ci est transmise de proche en proche le long des fibres nerveuses à travers une série de canaux (dont Nav1.7) jusqu’à la moelle épinière, et enfin au cerveau qui la traduit en perception douloureuse à l’endroit de la blessure d’origine. Contrairement aux sens tels que la vision ou l’ouïe, il n’y a pas une région cérébrale unique chargée d’interpréter la douleur, mais plusieurs. Une demi-douzaine ou plus de zones du système nerveux central peuvent être impliquées et pour cette raison, les médicaments contre la douleur restent grossiers et imparfaits.

Doliprane, ibuprofène… Des médicaments loin d’être anodins

A ujourd’hui, le paracétamol (Doliprane, Dafalgan, Efferalgan) est l’antidouleur le plus utilisé. Il agit au niveau des nerfs sensitifs et du cerveau pour contrôler les douleurs légères à modérées. Il faut éviter tout surdosage, car au-delà de 4 grammes par jour pour un adulte, il devient très toxique pour le foie et les reins. Cependant, même à dose thérapeutique, son efficacité et son innocuité sont remises en question par plusieurs études.

D’abord, son effet antalgique serait proche de celui d’un placebo dans la lombalgie et les douleurs articulaires de l’arthrose. Ensuite, un lien a été établi entre la prise de paracétamol pendant la grossesse ou durant l’enfance et l’adolescence et l’augmentation de la survenue de l’asthme. L’effet pourrait apparaître dès la prise d’un comprimé par mois. D’autres éléments montrent que sa consommation régulière pourrait augmenter la tension artérielle et la survenue de problèmes cardiovasculaires, notamment chez les femmes. Les autres médicaments antalgiques n’ont rien d’anodin : l’aspirine et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) type ibuprofène peuvent entraîner des brûlures d’estomac et des hémorragies digestives. Ces médicaments sont donc à réserver à des prises isolées et à faible dose.

CBD et PEA versus morphine et codéine

Q uand c’est nécessaire, la médecine conventionnelle se tourne vers des médicaments puissants, des dérivés de l’opium parmi lesquels la codéine, le Tramadol ou la morphine. Leurs molécules ont la même structure chimique que les opioïdes naturellement sécrétés par l’organisme, comme les endorphines, et ils agissent en saturant les récepteurs du cerveau destinés à les recevoir. Alors certes, ils sont efficaces, mais aussi désastreux, car il faut augmenter les doses pour qu’ils conservent leurs effets antalgiques, ce qui les a conduits à devenir la première cause de mortalité par overdose en Europe et aux États-Unis !

Ces effets secondaires des traitements conventionnels soulignent l’importance d’identifier des antidouleurs efficaces et qui ne créent pas de dépendance. Ces dernières années, de très nombreuses études ont mis en lumière deux substances qui semblent des alternatives sûres, le cannabidiol ou CBD, une molécule du cannabis sans effet psychotrope et un acide gras encore méconnu, le palmitoyléthanolamide ou PEA, qui partage quelques propriétés avec le cannabis. Ces molécules suscitent particulièrement l’intérêt des chercheurs parce qu’elles interviennent toutes deux sur une même voie du contrôle de la douleur à travers le système endocannabinoïde, un vaste ensemble de communication intercellulaire dont la découverte est toute récente.

systeme endocannabinoide

système endocannabinoïde – source : spm

Qu’est-ce que le système endocannabinoïde ?

L e système endocannabinoïde a été identifié grâce à l’étude de l’action du cannabis sur le cerveau il y a une trentaine d’années. C’est pourquoi il a hérité de ce nom étrange, « endo » étant employé pour endogène, signifiant produit directement à l’intérieur du corps. Pour les scientifiques, ce système représente l’un des systèmes les plus importants pour la santé, car c’est lui qui a pour fonction d’initier les processus de réponse à un déséquilibre. Il faut d’abord bien comprendre ce qu’est l’homéostasie. Il s’agit de la capacité du corps à maintenir et à rétablir les multiples paramètres corporels qui fluctuent constamment, notamment en raison de l’environnement, comme la température, le niveau des hormones, les battements du cœur, etc. Le système endocannabinoïde est un acteur-clé de ce super système de régulation, puisqu’il est impliqué, au niveau du cerveau, dans la modulation de la douleur, de l’humeur, de l’appétit, de la réponse au stress, du contrôle musculaire, mais aussi dans les mécanismes de régulation du système digestif et cardiovasculaire8. On comprend ainsi aisément qu’en agissant sur le système endocannabinoïde, on peut obtenir de multiples applications thérapeutiques.

Comment activer le système endocannabinoïde ?

Pour maintenir l’homéostasie, le système doit être activé par des cannabinoïdes, des substances chimiques capables de se lier à des récepteurs présents sur la membrane des cellules, les CB1, très présents dans le cerveau, et les CB2, principalement présents dans le système immunitaire. Les récepteurs transfèrent le message des cannabinoïdes à l’intérieur de la cellule, enclenchant des changements dans le fonctionnement cellulaire. Il existe trois types de cannabinoïdes :

● Les endocannabinoïdes sont générés par le corps lui-même en fonction des besoins, ils sont spécifiquement synthétisés pour se lier aux récepteurs

● Les phytocannabinoïdes sont d’origine végétale, essentiellement du cannabis. Le principal est le cannabidiol ou CBD. Sa structure similaire à celle des endocannabinoïdes lui permet d’interagir directement avec les récepteurs.

● Les cannabinoïdes-like  : ces composés ont peu d’affinités avec les récepteurs, mais par d’autres biais, ils permettent d’obtenir des effets similaires aux cannabinoïdes. Le PEA en fait partie. Les récepteurs endocannabinoïdes étant omniprésents à tous les niveaux des voies de la douleur, les activer permet d’inhiber la transmission du signal douloureux et, en périphérie, de réduire la libération des médiateurs pro-inflammatoires

Le cannabis contre la douleur au banc d’essai

À ce jour, on a recensé plus de 500  constituants différents dans la plante, dont 113 sont des cannabinoïdes. Parmi ceux-ci, le plus abondant est le THC ou tétrahydrocannabinol, c’est lui qui défraie le plus la chronique, car il est responsable des effets psychoactifs (planants) du cannabis. Pour autant, il possède aussi des propriétés thérapeutiques : anticancéreux, antinauséeux, antiépileptique, etc. En France, il reste illégal et seul un médicament à base de THC synthétique, le dronabinol, peut être prescrit de façon très encadrée pour certaines pathologies lourdes (sida, chimiothérapie). Le deuxième cannabinoïde le plus présent dans la plante est le CBD. C’est surtout lui qui intéresse la recherche, car au contraire du THC, il ne produit aucun effet psychotrope.

Il a déjà fait l’objet de plus de 1 500 études scientifiques, c’est dire si son potentiel thérapeutique paraît immense

Le CBD peut agir avec un effet antalgique et anti-inflammatoire dans les douleurs aiguës, mais il est surtout recommandé pour les douleurs chroniques, inflammatoires et/ou spasmodiques musculaires.

Il est donc indiqué notamment dans les lombalgies, les douleurs neuropathiques, les douleurs de la polyarthrite rhumatoïde et de la fibromyalgie et les contractures et spasmes musculaires de la sclérose en plaques. Dans de nombreux pays étrangers, le CBD est facilement proposé pour diminuer ou arrêter les antalgiques et anti-inflammatoires conventionnels. Aux États-Unis par exemple, la National Academies of Sciences, Engineering, and Medicine a validé en 2017 son intérêt pour lutter contre les douleurs chroniques. En Israël, cela fait déjà 16 ans que les malades bénéficient de traitements contre la douleur incluant le cannabis. Une étude portant sur 2 736 patients âgés de plus de 65 ans a ainsi montré que l’usage du cannabis médical faisait reculer la douleur, passant de 8 à 4 sur une échelle de 10, chez 93 % des personnes et leur permettait de réduire leur médication d’opiacés17. Le tout avec une très faible toxicité même à forte dose, seuls des effets secondaires de sécheresse buccale ou de nausée ont été rapportés.

Les autres promesses du CBD

De nombreux travaux ouvrent la voie à bien d’autres applications thérapeutiques du CBD :

● Contre le cancer : le CBD peut aider à lutter contre les nausées et les vomissements liés aux chimiothérapies. Il contiendrait également des agents anti-angiogenèses, c’est-à-dire empêchant la création des vaisseaux sanguins nécessaires à la croissance des tumeurs

● Contre l’épilepsie  : plusieurs études ont montré de remarquables propriétés anti-convulsivantes au CBD, dont l’usage a permis de réduire de façon particulièrement efficace le nombre de crises dans plusieurs cas graves réfractaires aux traitements usuels

● Contre la dégénérescence neuronale : le CBD est un agent neuroprotecteur, et il pourrait contribuer à freiner la maladie d’Alzheimer.

● Contre la dépression et l’anxiété : le CBD est un anxiolytique efficace, régulant l’humeur et produisant une sensation de détente et de bien-être. Des études préliminaires suggèrent qu’il peut être efficace contre les dépressions sévères, les crises de panique et les troubles psychotiques.

La France, encore en retard

D e nombreux pays ont légalisé tout ou partie de l’usage du cannabis, dont 29 États américains, le Canada, l’Australie, la Suisse, etc. En Europe, 21 des 28 pays autorisent et encadrent à l’heure actuelle le cannabis médical. Mais pas la France, le pays le plus intransigeant en la matière, alors qu’il compte malgré tout le plus de consommateurs illicites ! Néanmoins, devant la montée en puissance des données scientifiques sur le sujet, une expérimentation sur le cannabis médical a été lancée fin mars 2021 : 3 000 patients souffrant de maladies graves, notamment de douleurs réfractaires depuis 6 mois au moins, se voient prescrire du cannabis sous forme d’huile à prendre par voie orale et/ou de fleurs séchées à vaporiser, puis inhaler. L’étude durera 2 ans et si tout se passe bien, la situation pourrait se débloquer par la suite. En attendant, le cannabis reste un stupéfiant illégal et il est interdit d’en faire la promotion. En parallèle, des « shops » proposant des produits riches en CBD (et très pauvres en THC) se multiplient depuis que la Cour de justice européenne a décidé, en novembre 2020, de rendre illégale l’interdiction de commercialiser le CBD. Selon la législation française actuelle, les produits sont toutefois encore censés « contribuer au bien-être et à la détente », et ne sont pas officiellement destinés à un usage médicinal.

Nos conseils pour utiliser le CBD

Le CBD se trouve aujourd’hui à la vente, légalement, sous plusieurs formes (herbe sans effet psychoactif, huile, extrait hydroalcoolique…) avec des concentrations variées en CBD :

● Évitez de le fumer, les cannabinoïdes sont détruits à 80 % par la combustion.

● Choisissez de préférence de l’huile ou un extrait hydroalcoolique qui permettent une assimilation buccale rapide.

● Démarrez avec 1 à 2 gouttes d’huile ou d’un extrait dosé à 10 % pour vérifier les réactions

● Il n’existe pas de dose idéale, il est préférable d’augmenter progressivement jusqu’à atteindre les résultats désirés.

● Entre 0,5 et 20 mg par jour sont généralement recommandés pour les problèmes de sommeil, de stress ou la migraine.

● De 10 à 100 mg par jour peuvent être nécessaires contre les douleurs chroniques, l’inflammation et l’anxiété.

● Ne dépassez pas 1 500 mg de CBD par jour.

Si vous suivez un autre traitement, il est indispensable d’en parler à votre médecin, car le CBD peut interagir avec d’autres substances. Malheureusement, le marché du CBD en France est tout jeune et il est difficile de mesurer la qualité des produits. On ne peut pas se fier aux étiquettes ! Aux États-Unis, une enquête menée en 2017 a révélé que seuls 30 % des produits vendus sur Internet contenaient la quantité de CBD indiquée. Demandez au moins à voir les bulletins d’analyse pour vérifier la quantité annoncée de CBD et l’absence de THC.

PEA

PEA – source : spm

Comment le PEA bloque la douleur

D epuis qu’il a été découvert au milieu des années 1950 dans le jaune d’œuf, l’intérêt des scientifiques pour le PEA n’a cessé de croître. Et pour cause, cet acide gras présente un potentiel thérapeutique tel qu’il est présenté comme un antidouleur universel. Outre le jaune d’œuf, il se trouve dans certains aliments, le soja ou l’huile d’arachide, mais il est aussi produit en petites quantités par le corps dans la plupart des cellules, le plus souvent en réponse à un traumatisme ou une infection pour faire baisser l’inflammation. Il agit sur le site même de la lésion d’origine et aide à normaliser la réponse du corps. Il peut ainsi désactiver les réactions inflammatoires et oxydatives de la cellule, coupant le signal de la douleur. Son mode d’action rejoint en grande partie celui du CBD  : en se liant à des récepteurs spécifiques (PPARalpha), de multiples essais cliniques ont montré qu’il faisait baisser de manière significative les douleurs inflammatoires et neuropathiques chroniques. D’autres recherches ont montré qu’il agissait également sur des récepteurs impliqués dans la perception de la douleur, un processus qui permet d’entraver la transmission des signaux de la douleur aiguë.

Quel que soit son mécanisme exact, il est certain que c’est un composé puissant capable de soulager de nombreuses douleurs aiguës ou chroniques : les douleurs inflammatoires, neuropathiques et les douleurs mixtes (neuropathiques et inflammatoires). À ce jour, plus d’une centaine d’études cliniques montrent son innocuité et son efficacité, seul ou associé à des traitements classiques d’antalgiques.

Ce que le PEA peut faire pour vous

Contre la sciatique

Des chercheurs ont choisi de tester le PEA contre la douleur provoquée par le nerf sciatique, qui associe inflammation et compression du nerf sur toute la partie arrière des jambes. 636 patients ont été divisés en 3 groupes recevant un placebo, 300 mg de PEA ou 600 mg de PEA par jour. Après 3 semaines de traitement, les deux groupes recevant du PEA avaient moins mal et leur qualité de vie était meilleure, avec des résultats plus importants chez ceux qui prenaient la dose la plus élevée. À la dose de 600 mg, le PEA permettait une diminution de 50 % de la douleur. Cette étude montre que le PEA est sans risque et surtout qu’il dépasse les résultats obtenus généralement avec des antalgiques classiques.

Contre la migraine

Une étude clinique a évalué l’efficacité du PEA chez 20  personnes souffrant de migraines intenses avec aura, un symptôme neurologique qui intervient généralement avant le début d’une migraine. Chaque patient a reçu 1  200  mg de PEA par jour pendant 3 mois, et pouvait prendre un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) comme l’ibuprofène au début d’une crise aiguë. Après 2 mois, ceux qui prenaient du PEA ont connu des améliorations spectaculaires des sensations douloureuses. Cet effet a persisté durant le 3e  mois de suivi, et de façon remarquable  : tant la fréquence que la durée des crises avaient diminué.

Contre l’inflammation

Dans une autre étude, des scientifiques ont testé le PEA contre un autre type de douleur courant  : le syndrome du canal carpien, qui survient suite à la compression du nerf médian au niveau du poignet. Le groupe témoin n’a reçu aucun traitement, tandis que d’autres ont reçu 600 mg ou 1 200 mg de PEA par jour. Après 30 jours, les patients prenant du PEA ont signalé une réduction des symptômes et de l’inconfort par rapport au groupe témoin. Ils ont également constaté des améliorations de la conduction nerveuse le long du nerf médian, ce qui est le signe d’une réduction de l’inflammation liée à la douleur et d’une amélioration des fonctions nerveuses.

Mieux que l’ibuprofène

Un autre essai a comparé l’action du PEA à celui de l’ibuprofène auprès de patients souffrant de douleurs et de raideurs de la mâchoire (ATM) : un groupe a pris 600 mg d’Ibuprofène 3 fois par jour (une dose dangereusement élevée) et l’autre groupe 300 mg de PEA le matin et 600 mg le soir la première semaine, puis 300 mg matin et soir ensuite. En seulement deux semaines, le groupe PEA souffrait moins que le groupe AINS et pouvait ouvrir la bouche plus largement, un indicateur d’une amélioration de l’amplitude des mouvements articulaires.

Il faut souligner que le PEA a obtenu ces résultats sans aucun effet secondaire, ce qui confirme les conclusions avancées par une revue d’études qui rapportait qu’aucun essai clinique avec le PEA n’a montré à ce jour d’effets indésirables.

Des effets prometteurs

Le PEA pourrait également agir sur les maladies neurodégénératives. Une étude récente suggère que les effets anti-inflammatoires du PEA peuvent aider à ralentir la progression de la maladie de Parkinson.

Le PEA en pratique

D e façon générale, le PEA peut être employé dans les inflammations, les douleurs aiguës, chroniques, les douleurs neuropathiques et les douleurs rebelles : douleurs articulaires, lombalgies, douleurs pelviennes, endométriose, fibromyalgie, sclérose en plaques, douleurs neuropathiques du diabète, douleurs dues à la chimiothérapie, etc. Dans les études, les doses utilisées vont de 300 à 1 800 mg et au moins 600 mg par jour semblent nécessaires pour lutter contre les douleurs aiguës et chroniques. Dans les douleurs neuropathiques ou les douleurs rebelles, ce serait 1 200 mg par jour. Le PEA offre une sécurité d’emploi inégalée : il peut être pris si besoin au long cours, sans risque de surdosage et il ne comporte pas d’interaction médicamenteuse.

Le protocole suivant est généralement recommandé :

● Dose d’attaque – 1 mois ou plus si nécessaire : 400 mg 3 fois par jour en dehors des repas.

● Dose d’entretien – 1 à 2 mois selon les besoins : 400 mg 2 fois par jour.

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